Metimazol

Metimazol
IUPAC-név	1-metil-1,3-dihidro-2H-imidazol-2-tion
Kémiai azonosítók
CAS-szám	60-56-0
PubChem	1349907
ChemSpider	1131173
EINECS-szám	200-482-4
DrugBank	DB00763
KEGG	D00401
ChEBI	50673
RTECS szám	NI8615000
ATC kód	H03BB02
Gyógyszer szabadnév	thiamazole
Gyógyszerkönyvi név	thiamazolum
SMILES Cn1cc[nH]c1=S
InChI 1S/C4H6N2S/c1-6-3-2-5-4(6)7/h2-3H,1H3,(H,5,7)
Beilstein	108646
ChEMBL	1515
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C4H6N2S
Moláris tömeg	114,17 g/mol
Megjelenés	fehér por
Olvadáspont	144–147 °C
Forráspont	280 °C
Oldhatóság (vízben)	igen jól oldódik
Oldószerei	alkohol, kloroform
Megoszlási hányados	−0,34
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	93% (szájon át)
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	5–6 óra
Fehérjekötés	minimális
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Alkalmazás	orális
Veszélyek
MSDS	Vitas-M
EU osztályozás	Xn
R mondatok	R43 R62 R63
S mondatok	S36/37
Lobbanáspont	nem éghető
LD50	2250 mg/tskg (patkány, szájon át)
Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak.

A metimazol pajzsmirigy-túlműködés, golyva, Graves-betegség(en) és pikkelysömör elleni gyógyszer. Csökkenti a pajzsmirigy által termelt hormonok mennyiségét.

Működésmód

A peroxidáz enzimet gátolja, mely a jód ion és a jodotirozil-csoportok oxidációját végzi. Ez szükséges ahhoz, hogy a jodotirozol-csoportok beépülhessenek a thyreoglobulin nevű fehérjébe, melyből a szervezet felszabadítja a pajzsmirigyhormonokat.

Mellékhatások, ellenjavallatok

A metimazol könnyen átjut a méhlepényen, és károsíthatja a magzatot, különösen a terhesség első három hónapjában. A metimazol az anyatejbe is átkerül, ezért szoptatáskor ellenjavallt.

A metimazol pajzsmirigy-alulműködést okozhat, ezért a szedés alatt a pajzsmirigyserkentő hormon (TSH) és a szabad T4-hormon szintjének folyamatos figyelése, szükség esetén az adag módosítása szükséges.

A metimazol növeli a vérzékenység veszélyét, ezért sebészi vagy fogorvosi beavatkozáskor az orvosnak tudnia kell róla.

A metimazol rontja az immunrendszert és a szervezet ellenállóképességét, ezért óvakodni kell a fertőzéstől, és a szedés nem szabad aktív védőoltást kapni (pl. rubeola vagy mumpsz ellen, de ide tartozik a BCG(en)-oltás is).

Súlyos, de ritkán előforduló mellékhatások:

• a vérképződés gátlása, és ebből következően a fehérvérsejtek és trombociták hiánya a vérben
• láz, torokfájás (a tartós fehérvérsejtszám-csökkenés(en) következtében)
• Szisztémás lupus erythematosus(en)-hoz hasonló tünetek
• inzulin autoimmun szindróma,^[1] mely hipoglikémiás kómához is vezethet
• májgyulladás (a sárgaság a szedés abbahagyása után még hetekig megmaradhat)
• periarteritis (az artériák külső falának és az azt körülvevő szöveteknek a gyulladása)
• hypoprothrombinemia(en) (véralvadási zavar)
• a vesegyulladás(en) igen ritka

Gyakoribb, kevésbé súlyos mellékhatások:

• bőrkiütés(en), csalánkiütés, bőrviszketés(en)
• hányinger, hányás
• hasi panaszok
• ízületi fájdalom
• paresztézia(en) (érzékelési zavar)
• az ízérzékelés elvesztése
• hajhullás
• izomfájdalom
• fejfájás(en)
• álmosság
• ideggyulladás
• ödéma
• vertigo(en)
• a bőr elszíneződése
• sárgaság
• nyirokcsomó-bántalom(en)

Adagolás

A szokásos adag naponta 3×5 vagy 3×10 mg. A beteg állapotától függően a mennyiség változhatik. A metimazol bevehető étkezéskor vagy attól függetlenül, de fontos, hogy azonos időpontban.

A metimazol kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen a vérhígítókkal (pl. warfarin), a digoxinnal(en), teofillinnel, de más szerekkel is.

Készítmények

• Metothyrin (PannonPharma Kft.)^[2]

Sokféle készítmény kapható önállóan és kombinációban is.^[3]

Jegyzetek

Források

• Tapazole (RxList)
• Methimazole (Drugs.com)

Fizikai/kémiai tulajdonságok:

• Methimazole (AKSci)
• Methimazole (Selleckchem)
• Methimazole (Santa Cruz Biotechnology)
• Substance Name: Methimazole [USP] (ChemIDplus)

További információk

• Pajzsmirigy-betegségek (InforMed)
• Methimazole (APExBIO)

Kapcsolódó szócikkek

• pajzsmirigyhormonok