Nitrendypina

Nitrendypina

Enancjomer R
Enancjomer S
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2,6-dimetylo-4-(3-nitrofenylo)-1,4-dihydropirydyno-3,5-dikarboksylan 5-etylu 3-metylu Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. nitrendipinum inne ester etylowo-metylowy kwasu 1,4-dihydro-2,6-dimetylo-4-(3-nitrofenylo)-3,5-pirydynodikarboksylowego
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H20N2O6
Masa molowa	360,36 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	39562-70-4
PubChem	4507
DrugBank	DB01054
SMILES CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OC)C)C
InChI InChI=1S/C18H20N2O6/c1-5-26-18(22)15-11(3)19-10(2)14(17(21)25-4)16(15)12-7-6-8-13(9-12)20(23)24/h6-9,16,19H,5H2,1-4H3 InChIKey PVHUJELLJLJGLN-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie nierozpuszczalna[1] Temperatura topnienia 156–160 °C[1] logP 2,88[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-03-30] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H312, H332 Zwroty P P280 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[2] 0 1 0
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C08CA08
Stosowanie w ciąży	kategoria C[3]
Farmakokinetyka Procent wchłaniania 88%[3] Biodostępność 20–30%[3] Okres półtrwania 12–24 h[4] Wiązanie z białkami osocza i tkanek 97–99%[4] Metabolizm wątrobowy[3] Wydalanie 45% z moczem, 55% z kałem[4]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna Objętość dystrybucji 5–9 l[3]
Multimedia w Wikimedia Commons

Nitrendypina (łac. nitrendipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, stosowany jako lek blokujący kanały wapniowe w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów^[5].

Mechanizm działania

Nitrendypina jest antagonistą kanału wapniowego działającym na wolne kanały wapniowe, którego maksymalny efekt następuje po 1–3 godzinach od podania^[3].

Zastosowanie

• nadciśnienie tętnicze^[3]

W 2015 roku nitrendypina była dopuszczona do obrotu w Polsce jako preparat prosty^[6].

Działania niepożądane

Nitrendypina może powodować następujące działania niepożądane, które zwykle występują na początku leczenia^[3][4]:

• ból w klatce piersiowej
• ból głowy
• zaczerwienienie twarzy
• obrzęki obwodowe
• uczucie ciepła
• nudności
• wymioty
• zawroty głowy
• wzrost aktywności fosfatazy alkalicznej
• wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej
• hipotensja
• hipotensja ortostatyczna
• tachykardia
• kołatanie serca
• uczucie zmęczenia
• wielomocz
• nadwrażliwość skórna

Przypisy